地高辛是强心苷类药物，它对心脏有正性肌力作用，可以增强心肌收缩，改善患者心脏泵血功能，增加心脏输出量减缓心律，使扩大的心脏缩小。所以临床常用于急慢性心功能不全，房颤、房扑室上性心动过速等心律失常。
但是地高辛这个药虽然疗效显著，但是它的治疗窗比较窄，也就是说治疗的有效剂量和中毒剂量非常接近，所以使用时候应特别小心，而且由于个体差异的存在，每个人的中毒剂量都不同，一旦剂量过大，可能引起明显的副作用。
常见的副作用如恶心、呕吐、腹痛、四肢无力。还可能出现心律失常，视力模糊，中枢系统出现精神错乱或抑郁。有的人使用还可能引起过敏反应，比如皮疹、荨麻疹等。
地高辛最严重的不良反应就是心律失常，房室传导阻滞，窦性停博等。所以有条件的应该做血药浓度监测，以降低不良反应发生率。
使用地高辛严禁和钙剂合用，室性心动过速，心室颤动，梗阻性肥厚性心肌病，预激综合征伴房颤或扑动患者一般也是禁用地高辛的。
